英文名

Azone

通用名

十二烷基氮雜環庚烷－2－酮，阿z恩

分子式和分子量

C18H35NO 281.48

CAS號

[59227-89-3]

來源及含量

本品為1-十二烷基-六氫-2H-氮雜-2-酮。含C18H35NO應為97.0%～102.0%。

性狀

本品為無色透明的黏稠液體；幾乎無臭，無味。

本品在無水乙醇、乙酸乙酯、乙M或環己烷中極易溶解，在水中不溶。

1 相對密度

本品的相對密度（2010年版藥典二部附錄Ⅵ A）為0.906～0.926。

2 折光率

本品的折光率（2010年版藥典二部附錄Ⅵ F）為1.470～1.473。

3 黏度

本品的運動黏度（2010年版藥典二部附錄Ⅵ G第法，毛細管內徑1.2mm±0.05mm），在25℃時為32～34mm2/s。

鑒別

（1）取本品2ml，加甲醇2ml，加1mol/L鹽酸羥胺溶液（臨用新配）1ml，加氫氧化鉀1小粒，置水浴上加熱，放冷，加三氯化鐵試液1滴，搖勻，再置水浴上加熱，溶液顯棕紫色。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》48圖）一致。

檢查

1 酸堿度

取本品5ml，加中性乙醇5ml，微溫使溶解，放冷，溶液遇石蕊試紙應顯中性反應。

2 己內酰胺與有關物質

取本品，加丙酮制成每1ml中含100mg的溶液與每1ml中含20mg的溶液，作為供試品溶液（1）、（2）；另取已內酰胺對照品加丙酮制成每1ml中含0.5mg的對照品溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述三種溶液各10μl，分別點于同一硅膠G薄層板上，以四氯化碳－丙酮（1：1）為展開劑，展開，取出，晾干，噴以冰醋酸，并置溫熱的氣流中至無醋酸臭，再置L氣[于一適當大小的具塞磨口標本缸內置一小燒杯，內盛高錳酸鉀約1g，并加入鹽酸溶液（1→4）10ml，蓋嚴標本缸，5分鐘后即可使用]中熏數秒鐘后取出，在冷流通空氣中揮去多余的L氣，噴以碘化鉀－淀粉試液使顯色。供試品溶液（1）與對照品溶液相應位置上的雜質斑點，其顏色與對照品溶液的主斑點比較不得更深；供試品溶液（2）除主斑點外，不得顯其他斑點。

3 溴化物

取本品1.0g，加水10ml，充分振搖，加鹽酸3滴與三L甲烷1ml，邊振搖邊滴加2%氯胺T溶液（臨用新制）3滴，三L甲烷層如顯色，與標準溴化鉀溶液（精密稱取在105℃干燥至恒重的溴化鉀0.1489g解成100ml，搖勻）1.0ml，用同一方法制成的對照液比較，不得更深（0.1%）。

4 熾灼殘渣

取本品2.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

照氣相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ E）測定。

1 色譜條件與系統適用性試驗

以甲基硅橡膠（SE-30）為固定相，涂布濃度為10%，柱溫為240℃±10℃。理論板數按月桂氮酮峰計算不低于1000，月桂氮酮峰與內標物質峰的分離度應符合要求。

2 校正因子測定

取廿四烷適量，加正己烷溶解并稀釋成每1ml中含2mg的溶液，作為內標溶液。另取月桂氮酮對照品約20mg，精密稱定，置10ml量瓶中，用內標溶液溶解并稀釋至刻度，搖勻，取1μl注入氣相色譜儀，計算校正因子。

3 測定法

取本品約20mg，精密稱定，置10ml量瓶中，用內標溶液溶解并稀釋至刻度，搖勻，分別連續進樣3～5次，每次約1μl，測定，計算，即得。

用法及用量

對親水性或疏水性藥物都能顯著增強透皮速率，作用比DMF、DMA及DMSO強，1％月桂氯酮的透皮增強作用比50％DMF大13倍。其使用濃度視具體藥物不同為0.1％～5％。

藥物的水溶液與月桂氯酮振搖，易成乳劑。本品有滑潤性，加入乳膏或洗劑中可使產品具舒適滑潤感。

配伍禁

忌常與丙二醇并用，產生協同作用。處方中的輔料會影響月桂氮酮的活性，如少量凡士林會消除月桂氯酮的作用。

穩定性

置棕色玻璃瓶中貯存，在室溫下至少可穩定6年。

類別

藥用輔料，滲透促進劑。

貯藏

遮光，密封保存。