英文名稱

Aspartame

中文別名

甜味素阿斯巴甜

CAS注冊    

22839-47-0

分子    

C14H18N2O5

分子量    

294.31

來源及含量

本品為N-L-α-天冬氨酰-L-苯丙氨酸-1-甲酯。按干燥品計算，含C14H18N2O5應(yīng)為98.0%～102.0%。

性狀

本品為白色結(jié)晶性粉末；味甜。

本品在乙醇中微溶，在水中極微溶解，在正己烷或二氯甲烷中不溶。

1 比旋度

取本品，精密稱定，加15mol/L甲酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40mg的溶液，立即依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+14.5°至+16.5°。

鑒別

本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》768圖）一致。

檢查

1 酸度

取本品1.0g，加水125ml溶解后，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應(yīng)為4.0～6.0。

2 溶液的澄清度

取本品，精密稱定，用2mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml含10mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在430nm的波長處測定吸光度，應(yīng)不大于0.022。

3 干燥失重

取本品，在105℃干燥4小時，減失重量不得過4.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

4 熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%。

5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

6 砷鹽

取本品0.67g，加氫氧化鈣1.0g，混合，加水2ml，攪拌均勻，在40℃烘干，緩緩灼燒使炭化，再以500～600℃熾灼使完全灰化，放冷，加鹽酸8ml與水23ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧJ第法），應(yīng)符合規(guī)定（0.0003%）。

7 有關(guān)物質(zhì)

取本品，用流動相溶解并制成每1ml中含6mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以枸櫞酸鹽緩沖液（取9.6g枸櫞酸，溶于約800ml水中，以1mol/L的氫氧化鈉溶液調(diào)pH值為4.7，加水至1000ml）－甲醇（67：33）為流動相，檢測波長為254nm，理論板數(shù)按阿斯帕甜峰計算不低于2000。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液和對照溶液各10μl分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中，如顯雜質(zhì)峰，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積。

含量測定

取干燥失重項下的本品約0.25g，精密稱定，加無水甲酸1.5ml及冰醋酸40ml使溶解，加結(jié)晶紫指示液2滴，立即用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于29.43mg的C14H18N2O5。

功能與應(yīng)用    

甜味劑。阿司帕坦在飲食、食品和甜味佐料及藥物制劑包括片劑、散劑和維生素制劑中用作強甜味劑。用于調(diào)味及遮蓋不良味道；甜味大致相當(dāng)于蔗糖的180-200倍。不像其他一些甜味劑，阿司帕坦在機體內(nèi)可代謝，并且還有一定營養(yǎng)價值：1g提供大約17KJ（4kcal）的熱量。然而實際上，少量的阿司帕坦只能產(chǎn)生很少的營養(yǎng)作用。

臨床上，阿司帕坦用于治療鐮狀紅細(xì)胞貧血。

穩(wěn)定性和貯藏條件    

阿司帕坦在干燥時穩(wěn)定。在一定濕度環(huán)境中，發(fā)生水解，降解產(chǎn)物。加入環(huán)糊精和在pH2時加入聚乙二醇400能增強水溶液的穩(wěn)定性。在pH3.5～4.5，以有機溶劑代替水不能增加其穩(wěn)定性。長時間加熱，阿司帕坦發(fā)生降解；短時高溫，隨即冷卻可以將阿司帕坦的損失降小。散裝物質(zhì)應(yīng)貯藏在密封的容器中，置于陰涼干燥處。

阿斯帕甜的藥理作用

阿斯帕甜為蛋白型非糖甜味劑，一種氨基酸甜味劑。具有很強的甜味，其甜味是蔗糖甜度的180～200倍，甜味純凈可口，無人造甜味品的苦味、土味、化學(xué)味及金屬味。且含熱量低，1g阿斯帕甜產(chǎn)生熱量為16.74kJ，而相當(dāng)此甜度的蔗糖（200g）所產(chǎn)生的熱量高達(dá)1882-8kJ，有利于減肥健美。

阿斯帕甜的適應(yīng)證

作為甜味品用于病人及老年人。

安全    

阿司帕坦作為強甜味劑廣泛應(yīng)用于口服藥物制劑、飲料和食品，為無毒物質(zhì)。