英文名稱    

Lactose

中文別名

α-乳糖

英文別名    

α-Lactose；Milk Sugar；Lactose monohydrate；Lactosum monohydricum

乳糖（lactose）是由半乳糖通過α-1,,4糖苷鍵連接葡萄糖而形成的二糖[1]。是哺乳動(dòng)物乳汁中主要的二糖。

乳糖是哺乳動(dòng)物乳汁中特有的一種雙糖，乳糖由一分子葡萄糖和一分子半乳糖所構(gòu)成。

在牛乳中含乳糖為4.6～4.7％，人乳中含乳糖為6～8％。乳糖的甜度是蔗糖的1/5。乳糖在食品工業(yè)中，用于作嬰兒食品及煉乳品種。在醫(yī)藥工業(yè)中，用于藥品的甜味劑和賦形劑；此外，還可作細(xì)菌培養(yǎng)基。

功能與應(yīng)用    

乳糖廣泛用做片劑和膠囊劑的填充劑或稀釋劑，有時(shí)也用于凍干產(chǎn)品和嬰兒食品配方中。乳糖也用于粉末吸入劑的稀釋劑。

市場(chǎng)有各種級(jí)別的乳糖供應(yīng)，如有粒度和流動(dòng)性不同的物理性質(zhì)的產(chǎn)品。例如，裝膠囊時(shí)選擇乳糖粒度范圍，取決于膠囊填充機(jī)器的型號(hào)。通常情況下，在片劑濕法制粒以及伴有研磨混合的過程時(shí)，宜選擇細(xì)小粒度級(jí)別的乳糖，這樣更易于與其他成分混合，也可更有效發(fā)揮黏合劑的作用。

其他應(yīng)用包括：可作為載體/稀釋劑應(yīng)用于吸入劑和凍干制劑。乳糖加至凍干溶液中可增加體積并有助于凍干塊狀物形成。乳糖也和蔗糖以近1:3的比例混合，用作包糖衣溶液。

自此以后，乳糖就一直作為所有現(xiàn)代直接壓片用輔料的標(biāo)準(zhǔn)參照物。現(xiàn)在，市場(chǎng)有很多級(jí)別的乳糖供應(yīng)，其中包括無水α-乳糖、α-乳糖一水合物和相對(duì)較少用到的β-乳糖。

總體來說，選擇何種級(jí)別的乳糖要根據(jù)開發(fā)的藥物劑型來定。直接壓片用乳糖常常用于含藥量較小的偏激，這樣可以省去制粒的過程。

比起結(jié)晶形乳糖和粉末形乳糖，直接壓片用乳糖的流動(dòng)性和可壓性更好，它含有經(jīng)過特殊處理的、純的α-乳糖一水合物和少量無定形乳糖。無定形乳糖的作用是改善乳糖的壓力/硬度比。另外一些特別生產(chǎn)的直接壓片用乳糖不含無定形原料，但可能含玻璃態(tài)組成，故對(duì)改善可壓性造成（不良）影響。直接壓片用乳糖也可與微晶纖維素和淀粉混合使用，通常需要片劑潤(rùn)滑劑如0.5%（W/W）硬脂酸鎂。在這些制劑中，乳糖的濃度站到65%~85%。如果替換其他直接壓片用輔料如預(yù)膠化淀粉，噴霧干燥乳糖的用量可更少些。

穩(wěn)定性和貯藏條件    

潮濕條件（80%和80%以上的相對(duì)濕度）下易染霉菌。隨貯藏時(shí)間延長(zhǎng)，乳糖顏色可能變?yōu)樽厣瑵駸峒铀龠@種變化。不同乳糖其純度可能不同，因此對(duì)其顏色的評(píng)估很重要，尤其是用于白色片劑處方時(shí)，更是如此。各種乳糖的顏色穩(wěn)定性各異。

β-乳糖的飽和溶液在放置過程中，可能產(chǎn)生α-乳糖晶體沉淀。溶液也有變旋性。

乳糖應(yīng)在密閉容器，陰涼干燥處貯藏。

乳糖制作方法

1.原料要求以副產(chǎn)品干酷乳清為原料，干物質(zhì)6.5％、乳糖4.8％、脂肪0.4％、灰分0.05％，酸度1°T。也可采用酸法干酷素乳清或凝乳酸乳清。

2.乳清脫脂：將乳清加熱至35℃左右，經(jīng)奶油分離機(jī)分離，使干酷乳清含脂肪為0.4％。

3.乳清蛋白的分離：干酷乳清的滴定酸度為14～20°T，直接加熱至90～92℃，然后加入經(jīng)發(fā)酵處理的酸乳清（150～200°T），使乳清酸度提高30～35°T，再重新加熱至90℃，乳清蛋白即可凝固、靜止，使乳清和蛋白質(zhì)分離，也可用壓濾機(jī)使其分離。

4.乳清濃縮：采用單效或多效濃縮罐，對(duì)乳清進(jìn)行濃縮以除去大部分水分。為防止乳糖焦化，濃縮溫度不超過70℃，終了時(shí)，濃縮糖液的比重不應(yīng)低于40°Be′，濃縮度為90～92％，干物質(zhì)達(dá)60～70％，乳糖含量為54～55％。

5.乳糖結(jié)晶：濃縮糖液冷卻后進(jìn)行乳糖結(jié)晶，可采用平鍋式自然結(jié)晶法和帶夾層水冷卻的結(jié)晶機(jī)中強(qiáng)制結(jié)晶法。平鍋式自然結(jié)晶法，結(jié)晶的最初階段要進(jìn)行攪拌，待溫度下降到30℃以后，可停止攪拌，結(jié)晶時(shí)間不少于30小時(shí)，強(qiáng)制結(jié)晶法可分為快速結(jié)晶和緩慢結(jié)晶兩種，都在帶夾層的λ可通入冷水冷卻并裝有攪拌器的結(jié)晶機(jī)中完成。已結(jié)晶好的糖液，具有良好的、明顯的結(jié)晶結(jié)構(gòu)，結(jié)晶體應(yīng)為1～2毫米，呈粘稠狀。

6.脫除母液與乳糖的洗滌：結(jié)晶后的乳糖，利用離心脫水機(jī)使乳糖晶體與糖蜜分離，再加入結(jié)晶糖量30％的水洗滌乳糖，以除去殘存的母液和大部分鹽類。經(jīng)洗滌脫水后的乳糖稱為濕糖，其含水量15％以下。為避免洗滌水溫度過高而溶解乳糖，洗滌水的溫度應(yīng)低于10℃。

7.乳糖的干燥：可在半沸騰床式干燥機(jī)或氣流干燥機(jī)中進(jìn)行，干燥機(jī)內(nèi)帶有攪拌裝置，干燥溫度小于80℃，干燥后乳糖呈乳黃色的分散狀態(tài)，水分小于1～1.5％。也可用微酸來干燥乳糖。

8.母液的回收：母液中含乳糖約為牛乳糖總量的1/3，內(nèi)含有蛋白質(zhì)和鹽類。將母液用直接蒸汽加熱至沸騰，靜置，使蛋白質(zhì)、鹽類等不純物沉淀，吸上層清凈母液，在70℃下進(jìn)行濃縮，除去大部分水分，使?jié)舛冗_(dá)到42～43°Be′，然后進(jìn)行結(jié)晶、洗滌、干燥，制成粗制乳糖。粗制乳糖的成品率為牛乳總量的3～4％。粗制乳糖呈淡黃色結(jié)晶粉末狀，含腫蛋白質(zhì)（特別是乳白朊含量較多）、灰分等不純物。用活性炭吸附法精制。

9.粗制乳糖的溶解：在溶糖鍋中，于機(jī)械攪拌下加入2％活性炭，使乳糖溶解并與活性炭充分混合，用直接蒸汽加熱至沸點(diǎn)，濃度為30～31°Be′。再用少許石灰乳調(diào)節(jié)糖液的pH值至4.6，由于活性炭的作用，吸附了糖液中的色素。

10.壓濾：上述混合液通過板杠壓濾機(jī)，濾出活性炭和被吸附的雜質(zhì)和蛋白質(zhì)，得到純凈的糖液，顏色為淡黃色或白色，然后入結(jié)晶缸內(nèi)。

11.結(jié)晶：糖液在間隙攪拌下進(jìn)行自結(jié)晶，結(jié)晶時(shí)間不少于24小時(shí)。

12.母液的脫除及洗滌：結(jié)晶后的乳糖有明顯的結(jié)晶體，大小為1～2毫米。結(jié)晶后的糖液在離心脫水機(jī)中脫除母液，用蒸餾水或經(jīng)活性炭吸附處理后的水進(jìn)行洗滌，以除去殘存的母液、可溶性蛋白質(zhì)和鹽類等。洗滌水溫度在10℃以下。

13.干燥、粉碎和篩選：含水分15％以下的半成品濕糖，可用架盤干燥箱進(jìn)行干燥，干燥溫度應(yīng)在80℃以下，邊干燥邊攪拌，避免局部溫度過高而產(chǎn)生焦化。然后用萬能粉碎機(jī)進(jìn)行粉碎，80目篩篩選，包裝。

14.母液、洗滌水和活性炭中乳糖的回收：精制乳糖的母液和洗滌液中含有較多的乳糖，可濃縮至35～38Be′后再進(jìn)行結(jié)晶。經(jīng)板杠壓濾出的廢炭素內(nèi)，含糖量也很高，可用水使之溶解、壓濾。濾液加入母液和洗滌水一起濃縮、結(jié)晶。精制乳糖的收得率為牛乳中乳糖含糖量的一半，即2.35％左右。占