中文名稱

壬二酸

英文名稱

Azelaic acid；Anchoec acid

壬二酸的別名

杜鵑花酸

分子式

C9H16O4；（CH2）5（CH2COOH）2

外觀與性狀

無色至淡黃色晶體或結(jié)晶粉末

分子量

188.22

蒸汽壓

0.13kPa（20℃）

熔點(diǎn)

106.5℃

沸點(diǎn)

286.5℃/178.3℃

溶解性

微溶于冷水，溶于熱水、乙醚、易溶于乙醇

密度

相對密度（水=1）1.03（20℃）；相對密度（空氣=1）6.5

穩(wěn)定性

穩(wěn)定

主要用途

用作增塑劑，并用于醇酸樹脂、漆和化工合成

本品為外用抗菌劑，對皮膚上的各種需氧菌和厭氧菌具有抑制和殺滅作用，局部使用20％的杜鵑花酸軟膏能顯著減少皮膚細(xì)菌和濾泡內(nèi)丙酸桿菌類細(xì)菌的生長，并使皮膚表面脂質(zhì)的游離脂肪酸含量下降。本品的抗菌活性和吸收，均依賴于pH，pH低時，具有較高抗菌活性，較快地進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，對各種不同病因引起的皮膚病具有良好的抗菌作用。特點(diǎn)是滲透到異常細(xì)胞的藥量比正常細(xì)胞多，能可逆性地抑制主要酶的活性。與其它殺菌劑和抑菌劑作用機(jī)制一樣，抑制蛋白質(zhì)的合成。

本品對正常皮膚和痤瘡感染的皮膚有抗角質(zhì)化作用，其作用原理是減少濾泡過度角化。

本品還具有抗增生和抗細(xì)胞毒素作用，這似乎是通過破壞線粒體呼吸和細(xì)胞DNA合成，而不是抑制酪氨酸酶的活性。紫外結(jié)構(gòu)研究證明，在體外當(dāng)把皮膚或脈絡(luò)膜的黑素瘤細(xì)胞或從患有惡性小痣或皮膚黑素瘤病人的皮膚活檢組織置于杜鵑花酸液(≤100nmol／L)中，出現(xiàn)有選擇性明顯的線粒體膨脹、形成空泡以及胞漿脂質(zhì)微粒聚集的現(xiàn)象。

在降低色素沉著和減小黑斑病損傷大小方面，20％的本品與4％的對苯二酚軟膏相當(dāng)，明顯優(yōu)于2％對苯二酚軟膏。本品對輕中度痤瘡的病人能顯著減少粉刺、丘疹和膿皰的數(shù)目。

【適應(yīng)癥】

(1)普通痤瘡(粉刺)。

(2)色素沉著紊亂。

如黑斑病、惡性小痣、黑素瘤和其它因身體和光毒性原因引起的色素沉著。

【用法用量】

本品供局部使用，涂于患處，每日2次。可持續(xù)3～12個月。

[制劑與規(guī)格]乳劑：200mg/20g；霜劑：20％。

健康危害

侵入途徑：吸入、食入。