英文名

Azone

通用名

十二烷基氮雜環(huán)庚烷－2－酮，阿z恩

分子式和分子量

C18H35NO 281.48

CAS號(hào)

[59227-89-3]

來(lái)源及含量

本品為1-十二烷基-六氫-2H-氮雜-2-酮。含C18H35NO應(yīng)為97.0%～102.0%。

性狀

本品為無(wú)色透明的黏稠液體；幾乎無(wú)臭，無(wú)味。

本品在無(wú)水乙醇、乙酸乙酯、乙M或環(huán)己烷中極易溶解，在水中不溶。

1 相對(duì)密度

本品的相對(duì)密度（2010年版藥典二部附錄Ⅵ A）為0.906～0.926。

2 折光率

本品的折光率（2010年版藥典二部附錄Ⅵ F）為1.470～1.473。

3 黏度

本品的運(yùn)動(dòng)黏度（2010年版藥典二部附錄Ⅵ G第法，毛細(xì)管內(nèi)徑1.2mm±0.05mm），在25℃時(shí)為32～34mm2/s。

鑒別

（1）取本品2ml，加甲醇2ml，加1mol/L鹽酸羥胺溶液（臨用新配）1ml，加氫氧化鉀1小粒，置水浴上加熱，放冷，加三氯化鐵試液1滴，搖勻，再置水浴上加熱，溶液顯棕紫色。

（2）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（《藥品紅外光譜集》48圖）一致。

檢查

1 酸堿度

取本品5ml，加中性乙醇5ml，微溫使溶解，放冷，溶液遇石蕊試紙應(yīng)顯中性反應(yīng)。

2 己內(nèi)酰胺與有關(guān)物質(zhì)

取本品，加丙酮制成每1ml中含100mg的溶液與每1ml中含20mg的溶液，作為供試品溶液（1）、（2）；另取已內(nèi)酰胺對(duì)照品加丙酮制成每1ml中含0.5mg的對(duì)照品溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗(yàn)，吸取上述三種溶液各10μl，分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上，以四氯化碳－丙酮（1：1）為展開(kāi)劑，展開(kāi)，取出，晾干，噴以冰醋酸，并置溫?zé)岬臍饬髦兄翢o(wú)醋酸臭，再置L氣[于一適當(dāng)大小的具塞磨口標(biāo)本缸內(nèi)置一小燒杯，內(nèi)盛高錳酸鉀約1g，并加入鹽酸溶液（1→4）10ml，蓋嚴(yán)標(biāo)本缸，5分鐘后即可使用]中熏數(shù)秒鐘后取出，在冷流通空氣中揮去多余的L氣，噴以碘化鉀－淀粉試液使顯色。供試品溶液（1）與對(duì)照品溶液相應(yīng)位置上的雜質(zhì)斑點(diǎn)，其顏色與對(duì)照品溶液的主斑點(diǎn)比較不得更深；供試品溶液（2）除主斑點(diǎn)外，不得顯其他斑點(diǎn)。

3 溴化物

取本品1.0g，加水10ml，充分振搖，加鹽酸3滴與三L甲烷1ml，邊振搖邊滴加2%氯胺T溶液（臨用新制）3滴，三L甲烷層如顯色，與標(biāo)準(zhǔn)溴化鉀溶液（精密稱取在105℃干燥至恒重的溴化鉀0.1489g解成100ml，搖勻）1.0ml，用同一方法制成的對(duì)照液比較，不得更深（0.1%）。

4 熾灼殘?jiān)?/span>

取本品2.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.1%。

5 重金屬

取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)婪z查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。

含量測(cè)定

照氣相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ E）測(cè)定。

1 色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)

以甲基硅橡膠（SE-30）為固定相，涂布濃度為10%，柱溫為240℃±10℃。理論板數(shù)按月桂氮酮峰計(jì)算不低于1000，月桂氮酮峰與內(nèi)標(biāo)物質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合要求。

2 校正因子測(cè)定

取廿四烷適量，加正己烷溶解并稀釋成每1ml中含2mg的溶液，作為內(nèi)標(biāo)溶液。另取月桂氮酮對(duì)照品約20mg，精密稱定，置10ml量瓶中，用內(nèi)標(biāo)溶液溶解并稀釋至刻度，搖勻，取1μl注入氣相色譜儀，計(jì)算校正因子。

3 測(cè)定法

取本品約20mg，精密稱定，置10ml量瓶中，用內(nèi)標(biāo)溶液溶解并稀釋至刻度，搖勻，分別連續(xù)進(jìn)樣3～5次，每次約1μl，測(cè)定，計(jì)算，即得。

用法及用量

對(duì)親水性或疏水性藥物都能顯著增強(qiáng)透皮速率，作用比DMF、DMA及DMSO強(qiáng)，1％月桂氯酮的透皮增強(qiáng)作用比50％DMF大13倍。其使用濃度視具體藥物不同為0.1％～5％。

藥物的水溶液與月桂氯酮振搖，易成乳劑。本品有滑潤(rùn)性，加入乳膏或洗劑中可使產(chǎn)品具舒適滑潤(rùn)感。

配伍禁

忌常與丙二醇并用，產(chǎn)生協(xié)同作用。處方中的輔料會(huì)影響月桂氮酮的活性，如少量凡士林會(huì)消除月桂氯酮的作用。

穩(wěn)定性

置棕色玻璃瓶中貯存，在室溫下至少可穩(wěn)定6年。

類別

藥用輔料，滲透促進(jìn)劑。

貯藏

遮光，密封保存。