別名

低取代2-羥丙基纖維素；纖維素羥丙基迷

英文別名    

Hyprolose；Cellulose Hydroxypropy；ls-HPC；ls-hydroxyproply Cellulose

CAS注冊(cè)    

9004-65-3；78214-41-2

來(lái)源及含量

本品為低取代2-羥丙基醚纖維素。按干燥品計(jì)算，含羥丙氧基（－OCH2CHOHCH3）應(yīng)為7.0%～16.0%。

性狀

本品為白色或類(lèi)白色粉末；無(wú)臭，無(wú)味。

本品在水中膨脹；在乙醇、丙T中不溶。

分子量及其分    

USPNF 20定義的低取代羥丙纖維素是纖維素的低取代羥丙基迷。在105℃干燥1小時(shí)，其含羥丙基(-OCH2CHOHCH3)量應(yīng)大于5.0%，不少于16.0%。

市售低取代羥丙纖維素有不同粒徑和取代度等多種級(jí)別。

鑒別

（1）取本品2%的水混懸液適量，置試管中，沿管壁緩緩加0.035%蒽酮的硫酸溶液1ml，在兩液界面處即顯藍(lán)色環(huán)，漸變?yōu)榫G色。

（2）取本品2%的水混懸液5ml，加氫氧化鈉0.5g，振搖，放置10分鐘，呈渾濁的黏稠溶液；再加甲醇10ml，振搖，應(yīng)生成白色絮狀沉淀。

（3）取本品0.1g，加水10ml，振搖。加氫氧化鈉1g，振搖混勻。取0.1ml，加硫酸溶液（9→10）9ml，振搖。置水浴中準(zhǔn)確加熱3分鐘，立即置冰浴中冷卻，冷卻后，加水合茚三酮溶液（取水合茚三酮200mg，加水10ml溶解。臨用新制）0.6ml，振搖，室溫放置，溶液顯紅色，100分鐘內(nèi)變成紫色。

檢查

1 酸堿度

取本品0.50g，加水50ml，振搖，制成混懸液，依法測(cè)定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應(yīng)為5.0～7.5。[1]

2 氯化物

取本品0.10g，加熱水30ml，在水浴中加熱10分鐘，趁熱濾過(guò)，殘?jiān)脽崴?/span>15ml洗滌4次，合并濾液與洗液于100ml量瓶中，放冷，加水稀釋至刻度，搖勻；取10ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液2.0ml制成的對(duì)照液比較，不得更濃（0.20%）。

3 干燥失重

取本品，在105℃干燥2小時(shí)，減失重量不得過(guò)8.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。本品是低取代羥丙基纖維素迷，是一種多用途的非離子型纖維素衍生物，主要用作固體制劑崩解和粘合劑。由于它的粉末有較大的表面積和孔隙率，故能快速吸水膨脹，用于片劑時(shí)，使片劑快速崩解，同時(shí)它的粗糙結(jié)構(gòu)與藥物和顆粒之間有較大的鑲嵌，可明顯提高片劑硬度，同時(shí)不影響崩解，從而加速藥物的溶出度，提高生物利用度。

4 熾灼殘?jiān)?/span>

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘?jiān)坏眠^(guò)1.0%。

5 鐵鹽

取本品1.0g，照熾灼殘?jiān)?xiàng)下的方法熾灼后，殘?jiān)酉←}酸5ml，置水浴中加熱溶解，加水至25ml，混勻；取5.0ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ G），與標(biāo)準(zhǔn)鐵溶液2.0ml制成的對(duì)照液比較，不得更深（0.010%）。

6 重金屬

取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之二十。

7 砷鹽

取本品1.0g，加氫氧化鈣1.0g，混合，加水2ml，攪拌均勻，在40℃烘干，以小火燒灼使炭化，再在500～600℃熾灼使完全灰化，放冷，加鹽酸8ml與水23ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ J 第1法），應(yīng)符合規(guī)定（0.0002%）。

含量測(cè)定

1 羥丙氧基

照甲氧基、乙氧基與羥丙氧基測(cè)定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ F）測(cè)定。如采用第二法（容量法），取本品約0.1g，精密稱(chēng)定，依法測(cè)定，即得。

本品用量

一般為2-5%左右，在片劑生產(chǎn)中可用于濕法制粒中內(nèi)加，也可外加或內(nèi)外同時(shí)加效果更佳。作片劑粘合劑時(shí)，濕法制粒一般用量為 2-20％。本品在食品添加劑中可用作乳化劑、穩(wěn)定劑、助懸劑、增稠劑。

低取代羥丙纖維素在口服固體制劑中應(yīng)用廣泛。主要作為片劑崩解劑，或濕法制粒的黏合劑。也可應(yīng)用于由直接壓片制備的快速崩解片劑中。

低取代羥丙纖維素有不同粒徑，不同取代度等許多級(jí)別。LH-11為中等取代度，主要用于防止片劑頂裂和直接壓片的崩解劑。LH-21主要用于濕法制粒片劑的黏合劑和崩解劑。LH-31顆粒較小，主要用于擠出制粒，由于其粒徑較小因而較易通過(guò)篩網(wǎng)。

取代度較低的LH-22和LH-32可在不需較大黏合力時(shí)使用。需較大黏合力時(shí)，可使用較高取代度的LH-20和LH-30。

一般低取代羥丙纖維素在處方中的使用濃度為5～25%。

給藥途徑

口服

穩(wěn)定性和貯藏條件如下

取代羥丙纖維素雖有吸潮性，但性質(zhì)穩(wěn)定。應(yīng)置于密閉容器中儲(chǔ)藏。